我们常说要好好控制胆固醇指数，指的是低密度脂蛋白胆固醇（LDL，即坏胆固醇），它可将胆固醇由肝脏输送到其他器官，导致血液中的坏胆固醇增加，长远使血管出现堵塞，诱发心脏病、中风及其他血管疾病。至于高密度脂蛋白胆固醇（HDL，即好胆固醇），则可把把周边血管多馀的胆固醇带回肝脏回收，对健康有利无弊。因此，高胆固醇患者服用药物，目标是将坏胆固醇降低，以减少并发症发生。
他汀类药物是历史悠久的降胆固醇药物，可直接减少肝脏制造坏胆固醇，有研究指可减40至50%的坏胆固醇，属于一线药物，是公认有效及安全的选择。患者开始他汀类药物治疗后，医生为了解成效如何及是否有副作用，先是处方低剂量药物，之后才逐步增加剂量。由于要藉验血才知肝功能可有受影响，而初期轻微肌肉发炎亦无明显病征，所以在用药4至6星期后，患者便要覆诊及验血，以决定须否加药或改变药物组合。
二线药物直接阻止肠道吸收胆固醇
随著都市人饮食习惯愈更偏向多肉少菜、油炸及肥腻食物，再加上早前欧洲心脏协会（ESC）更改血脂管理指南，将坏胆固醇标准进一步收紧，患者必须使用更大剂量，才可将胆固醇控制于水平之内。然而增大他汀类药物剂量，却可增加肌肉发炎、肝酵素上升等风险。如果出现严重副作用，或降胆固醇成效不显著，医生便会按患者情况而加入二线药物，例如是依折麦布（Ezetimibe），可于肠道直接阻止吸收食物中的胆固醇，但会刺激肠道，影响脂溶性维他命及及其他营养吸收，并可增加大便次数多或令大便过于柔软。虽然副作用未算严重，但其降低坏胆固醇的功效只属一般，未及他汀类药物显著，故此只属辅助性质。
打针减坏胆固醇效果显著
此外亦有皮下注射的PCSK9抑制剂。PCSK9是蛋白酶，负责让肝脏表面的坏胆固醇受体进行新陈代谢；如果抑制PCSK9，便可增加肝脏回收血液中坏胆固醇的数量。愈来愈多研究指PCSK9抑制剂成效显著，目前的建议时如果患者已使用他汀类药物的最高剂量，可以再加入PCSK9抑制剂，能额外减少60%的坏胆固醇，有助更快达到目标。欧洲心脏协会的建议是第一步仍要先用他汀类药物，除非患者耐受不了副作用，或用他汀类药物的最大剂量功效不大时，才考虑加入PCSK9抑制剂，以减少单一药物的潜在副作用，同时可控制病情。
若然是三酸甘油酯超标，亦可用奥米加3（Omega 3）来治理，但患者应跟医生商量治疗对策，而非自行购买奥米加3营养产品就算，否则服食剂量或会未达致建议份量，从而影响效果。不管是控制坏胆固醇抑或三酸甘油酯，患者第一时间应著重个人饮食及生活习惯，第二步才考虑用药，这样子才能全面控制胆固醇。
