我們常說要好好控制膽固醇指數，指的是低密度脂蛋白膽固醇（LDL，即壞膽固醇），它可將膽固醇由肝臟輸送到其他器官，導致血液中的壞膽固醇增加，長遠使血管出現堵塞，誘發心臟病、中風及其他血管疾病。至於高密度脂蛋白膽固醇（HDL，即好膽固醇），則可把把周邊血管多餘的膽固醇帶回肝臟回收，對健康有利無弊。因此，高膽固醇患者服用藥物，目標是將壞膽固醇降低，以減少併發症發生。
他汀類藥物是歷史悠久的降膽固醇藥物，可直接減少肝臟製造壞膽固醇，有研究指可減40至50%的壞膽固醇，屬於一線藥物，是公認有效及安全的選擇。患者開始他汀類藥物治療後，醫生為了解成效如何及是否有副作用，先是處方低劑量藥物，之後才逐步增加劑量。由於要藉驗血才知肝功能可有受影響，而初期輕微肌肉發炎亦無明顯病徵，所以在用藥4至6星期後，患者便要覆診及驗血，以決定須否加藥或改變藥物組合。
二線藥物直接阻止腸道吸收膽固醇
隨著都市人飲食習慣愈更偏向多肉少菜、油炸及肥膩食物，再加上早前歐洲心臟協會（ESC）更改血脂管理指南，將壞膽固醇標準進一步收緊，患者必須使用更大劑量，才可將膽固醇控制於水平之內。然而增大他汀類藥物劑量，卻可增加肌肉發炎、肝酵素上升等風險。如果出現嚴重副作用，或降膽固醇成效不顯著，醫生便會按患者情況而加入二線藥物，例如是依折麥布（Ezetimibe），可於腸道直接阻止吸收食物中的膽固醇，但會刺激腸道，影響脂溶性維他命及及其他營養吸收，並可增加大便次數多或令大便過於柔軟。雖然副作用未算嚴重，但其降低壞膽固醇的功效只屬一般，未及他汀類藥物顯著，故此只屬輔助性質。
打針減壞膽固醇效果顯著
此外亦有皮下注射的PCSK9抑制劑。PCSK9是蛋白酶，負責讓肝臟表面的壞膽固醇受體進行新陳代謝；如果抑制PCSK9，便可增加肝臟回收血液中壞膽固醇的數量。愈來愈多研究指PCSK9抑制劑成效顯著，目前的建議時如果患者已使用他汀類藥物的最高劑量，可以再加入PCSK9抑制劑，能額外減少60%的壞膽固醇，有助更快達到目標。歐洲心臟協會的建議是第一步仍要先用他汀類藥物，除非患者耐受不了副作用，或用他汀類藥物的最大劑量功效不大時，才考慮加入PCSK9抑制劑，以減少單一藥物的潛在副作用，同時可控制病情。
若然是三酸甘油酯超標，亦可用奧米加3（Omega 3）來治理，但患者應跟醫生商量治療對策，而非自行購買奧米加3營養產品就算，否則服食劑量或會未達致建議份量，從而影響效果。不管是控制壞膽固醇抑或三酸甘油酯，患者第一時間應著重個人飲食及生活習慣，第二步才考慮用藥，這樣子才能全面控制膽固醇。
